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棕櫚氯霉素(B型)顆粒使用方法
理化特性:
本品為加矯味劑的顆粒;氣芳香,味甜。
藥理作用:
本品為氯霉素的棕櫚酸酯,在體外無抗菌活性,口服后在十二指腸中經胰脂酶水解成氯霉素吸收入體內而發揮抗菌作用。對需氧革蘭陰性菌及革蘭陽性菌、厭氧菌、立克次體屬、螺旋體和衣原體屬均具抗菌活性。對下列細菌具殺菌作用:流感桿菌、肺炎鏈球菌和腦膜炎奈瑟菌。對以下細菌僅具抑菌作用:金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、B組溶血性鏈球菌、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌、傷寒沙門菌、副傷寒沙門菌、志賀菌屬、脆弱擬桿菌等厭氧菌。下列細菌通常對氯霉素耐藥:銅綠假單胞菌、不動桿菌屬、腸桿菌屬、粘質沙雷菌、吲哚陽性變形桿菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌和腸球菌屬。
本品屬抑菌劑。氯霉素為脂溶性,通過彌散進入細菌細胞內,并可逆性地結合在細菌核糖體的50S亞基上,使肽鏈增長受阻(可能由于抑制了轉肽酶的作用),因此抑制肽鏈的形成,從而阻止蛋白質的合成。
『藥代動力學』
本品口服后在十二指腸經胰脂酶緩慢水解成氯霉素吸收入人體內,所以其吸收過程較氯霉素為長,達峰時間較遲,血藥峰濃度亦較低,但血藥濃度維持時間則稍長。本品的生物利用度尚不明確,曾有報道2個月至14歲小兒每日劑量60~70mg/kg,服藥后90分鐘血藥濃度為15.5~29mg/ml(平均為20.2mg/ml)。氯霉素吸收后廣泛分布于全身組織和體液,在肝、腎組織中濃度高,其余依次為肺、脾、心肌、腸和腦組織。氯霉素可透過血腦屏障進入腦脊液中。腦膜無炎癥時,腦脊液藥物濃度為血藥濃度的21%~50%,腦膜有炎癥時可達血藥濃度的45%~89%,新生兒及嬰兒患者中可達50%~99%.本品也可透過血-胎盤屏障進入胎兒循環,胎兒血藥濃度可達母體血藥濃度的30%~80%.藥物也可穿透血-眼屏障進入房水、玻璃體液內達治療濃度。氯霉素尚可分泌至乳汁、唾液、腹水、胸水以及滑膜液中。分布容積為0.6~1L/kg.蛋白結合率約為50%~60%.在肝內游離藥物的90%與葡萄糖醛酸結合為無活性的氯霉素單葡萄糖醛酸酯。24小時內5%~10%的給藥量以原形由腎小球濾過排泄,80%以無活性的代謝產物由腎小管分泌排泄。口服后約有給藥量的3%由膽汁分泌排出,1%由糞便中排出。透析對氯霉素的清除無明顯影響。
適應癥:
1.傷寒和其他沙門菌屬感染:為敏感菌株所致傷寒、副傷寒的選用藥物,由沙門菌屬感染的胃腸炎一般不宜應用本品,如病情嚴重,有合并敗血癥可能時仍可選用。
2.輕中度厭氧菌感染,如脆弱擬桿菌所致感染,尤其適用于病變累及中樞神經系統者,可與氨基糖苷類抗生素聯合應用治療腹腔感染和盆腔感染,以控制同時存在的需氧和厭氧菌感染。
3.立克次體感染,可用于Q熱、落磯山斑點熱、地方性斑疹傷寒等的治療。
用法用量:
口服。成人一日1.5~3g,分3~4次服用;小兒按體重一日25~50mg/kg,分3~4次服用;新生兒一日不超過25mg/kg,分4次服用。
注意事項:
1.由于可能發生不可逆性骨髓抑制,本品應避免重復療程使用。
2.肝、腎功能損害患者宜避免使用本品,如必須使用時須減量應用并進行血藥濃度監測,使其峰濃度在25mg/L以下,谷濃度在5mg/L以下。如血藥濃度超過此范圍,可增加引起骨髓抑制的危險。
3.應空腹服用,即于餐前1小時或餐后2小時服用,以期達到有效血藥濃度。
4.在治療過程中應定期檢查周圍血象,長程治療者尚須查網織細胞計數,必要時作骨髓檢查,以便及時發現與劑量有關的可逆性骨髓抑制,但全血象檢查不能預測通常在治療完成后發生的再生障礙性貧血。
5.對診斷的干擾:采用硫酸銅法測定尿糖時,應用氯霉素患者可產生假陽性反應。
6.成人單次劑量不宜超過2g,療程不宜大于2周。